Pénicilline

Une pénicilline est un antibiotique bêta-lactamine construit autour d’un noyau pénam. Cette famille comprend des molécules naturelles produites à l’origine par des champignons du genre Penicillium, ainsi que des dérivés semi-synthétiques comme l’ampicilline et l’amoxicilline. Toutes n’ont ni le même spectre bactérien, ni la même stabilité, ni le même comportement pharmacocinétique.

Mécanisme et spectre

Les pénicillines se lient à des protéines liant la pénicilline, ou PBP, qui participent aux réactions de transpeptidation du peptidoglycane. La paroi en formation perd sa résistance mécanique et les bactéries en multiplication deviennent vulnérables à la lyse. L’effet est généralement bactéricide lorsque la concentration libre reste suffisamment longtemps au-dessus de la concentration minimale inhibitrice.

La pénétration à travers l’enveloppe bactérienne varie fortement. Les pénicillines classiques sont surtout actives sur des bactéries à Gram positif sensibles, tandis que les aminopénicillines élargissent une partie du spectre. La membrane externe et les systèmes d’efflux de nombreuses bactéries à Gram négatif limitent l’activité de plusieurs molécules de la famille.

Résistance et emploi chez les poissons

Les bêta-lactamases hydrolysent l’anneau bêta-lactame et constituent un mécanisme majeur de résistance. Des modifications des PBP, une moindre perméabilité et l’efflux peuvent également réduire la sensibilité. Le nom « pénicilline » ne permet donc pas de prédire l’efficacité sur un isolat.

En médecine des poissons, le choix dépend de l’identification bactérienne, de l’antibiogramme, de l’espèce, de la température, de la voie d’administration et du statut réglementaire du médicament. Dans l’Union européenne, l’emploi chez un animal producteur de denrées s’inscrit dans le cadre de la prescription vétérinaire et des limites maximales de résidus applicables. Une exposition insuffisante favorise l’échec clinique et la sélection de résistances ; une administration dans l’eau peut aussi exposer le microbiote du système et l’environnement.