Récepteur

Un récepteur cellulaire est une macromolécule, généralement une protéine, qui reconnaît un signal et participe au déclenchement d’une réponse de la cellule. Il peut être situé à sa surface ou à l’intérieur. La liaison d’un ligand et la réponse produite sont deux étapes distinctes : fixer une molécule ne suffit pas à établir une fonction de récepteur.

Localisation et transmission du signal

Les récepteurs de surface reçoivent des signaux extracellulaires. Le ligand peut modifier la conformation du récepteur sans pénétrer lui-même dans la cellule. L’interaction est alors transmise à des éléments intracellulaires qui changent l’activité cellulaire.

Trois grandes catégories comprennent les récepteurs associés à des canaux ioniques, les récepteurs couplés aux protéines G et les récepteurs liés à une activité enzymatique. Cette classification porte sur le mécanisme de transmission ; elle ne signifie pas que tous les ligands produisent le même effet dans tous les tissus.

Les récepteurs intracellulaires reconnaissent notamment des molécules suffisamment lipophiles pour traverser la membrane. Plusieurs récepteurs hormonaux agissent dans le cytoplasme ou le noyau et influencent la transcription. Un récepteur de surface ne représente donc qu’un sous-ensemble des récepteurs cellulaires.

Liaison et effet biologique

L’affinité décrit la tendance d’un ligand à se lier à une cible. Elle ne renseigne pas, à elle seule, sur le sens ou l’intensité de la réponse. Un agoniste favorise l’activation du récepteur, tandis qu’un antagoniste peut réduire l’action d’un agoniste sans déclencher la même réponse.

La réponse dépend aussi de la quantité de récepteurs, de leur localisation et des partenaires de signalisation présents. Un même signal peut ainsi entraîner des effets différents selon le type cellulaire. La concentration du ligand et le temps d’exposition interviennent dans cette relation, sans fournir une règle unique pour toutes les familles de récepteurs.

Portée en pharmacologie

Un médicament peut agir sur un récepteur, mais également sur une enzyme, un transporteur ou une autre cible. Le nom d’une protéine et une liaison observée en laboratoire ne démontrent pas automatiquement son rôle physiologique chez une espèce de poisson.

Dans une annotation biologique, le récepteur correspond à l’entité qui porte la fonction ; « activité de récepteur » désigne cette fonction, et la voie de signalisation décrit un processus plus large. Les trois notions sont liées sans être interchangeables.